抗組胺類抗過敏藥物(antihistamine)分為第一代抗組胺藥物、第二代抗組胺藥物和第三代抗組胺藥物,目前以苯海拉明、扑爾敏和異丙嗪等為代表的第一代抗組胺藥物因具有較強的中樞神經抑製作用而逐漸被無鎮靜作用或鎮靜作用輕微的第二代抗組胺藥物所取代。而部分第二代抗組胺藥物由於發現有較明顯的心臟毒性而逐漸減少使用(如特非那丁、阿司米唑等),非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗組胺藥物已經問世。

體內組胺受體有H1、H2、H3三種亞型,其中H1受體多分佈於毛細血管、支氣管、腸道平滑肌,當H1受體活化時,可引起過敏性蕁麻疹、血管神經水腫伴隨的瘙癢、喉痙攣及支氣管痙攣等反應。 H2受體則主要分佈於胃壁細胞及血管平滑肌細胞,具有促進胃酸分泌及毛細血管擴張等作用。臨床常用的主要是組胺H1受體拮抗藥,如苯海拉明、異丙嗪、氯苯那敏等,是目前應用最廣泛的非特異性異常抗變態反應藥,能與組織胺競爭效應細胞上的組胺H1受體,使組胺不能同H1受體結合,從而抑制其引起過敏反應的作用。

適用範圍:

1.過敏性疾病:主要適用於Ⅰ型變態反應(速髮型過敏反應),對各種過敏性皮膚疾患療效佳,如過敏性藥疹及濕疹、血管神經性水腫、蕁麻疹等;呼吸道過敏性疾病,如過敏性鼻炎、花粉性鼻炎等。

2.可用於暈動病、放療及手術後、妊娠、藥物、梅尼埃病、內耳迷路炎症所致的噁心、嘔吐、眩暈,如苯海拉明、茶苯海明等。

3.鎮咳,以異丙嗪作用最為顯著。

4.鎮靜催眠:可用於鎮靜安眠和手術前給藥。

5.抗帕金森病和藥物引起的錐體外系症狀等。

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